Silver sulfadiazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Silver sulfadiazine (bạc sulfadiazine)

Loại thuốc

Thuốc kháng khuẩn dùng tại chỗ

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem ưa nước màu trắng, chứa bạc sulfadiazine thể bột mịn 1% (tuýp 20 g, 50 g, 100 g).

Dược động học:

Hấp thu

Bản thân bạc sulfadiazine không bị hấp thu. Khi tiếp xúc với mô và dịch của cơ thể, bạc sulfadiazine phản ứng chậm với natri clorid, nhóm sulfhydryl và protein để giải phóng sulfadiazine và chất này có thể được hấp thu vào cơ thể từ chỗ bôi thuốc, đặc biệt khi thuốc bôi lên các vết bỏng rộng độ 2.

Khi bôi thuốc lên một diện bỏng rộng, nồng độ sulfadiazine trong huyết thanh đã tới 12 mg/dl. Khi dùng kem bạc sulfadiazine 1% với liều lượng 5 - 10 g/ngày, nồng độ sulfadiazine trong máu là 1 - 2 mg/dl; 100 - 200 mg sulfadiazine được đào thải vào nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi bôi kem.

Khi bôi 5 - 15 g/kg/ngày kem chứa bạc sulfadiazine 1% lên vùng da làm trầy xước ở thỏ trong 100 ngày, một hợp chất bạc không xác định được đã lắng đọng trên mô thận. Tuy nhiên, không thấy tổn thương chức năng thận cùng thời gian đó.

Phân bố

Không biết liệu kem sulfadiazine bạc bôi tại chỗ có được phân bố vào sữa hay không; tuy nhiên, sulfonamid được biết phân bố vào sữa.

Chuyển hóa

Không có thông tin.

Thải trừ

Sulfadiazine bài tiết qua nước tiểu.

Dược lực học:

Bạc sulfadiazine là một thuốc kháng khuẩn tổng hợp từ phản ứng bạc nitrat với sulfadiazine được dùng tại chỗ để phòng và điều trị nhiễm khuẩn ở các tổn thương bỏng độ 2 và độ 3. Cơ chế tác dụng của bạc sulfadiazine khác cơ chế tác dụng của bạc nitrat và sulfadiazine. Bạc sulfadiazine tác dụng trên màng và vỏ (thành) tế bào vi khuẩn.

Không giống như sulfadiazine hoặc các sulfonamid khác, tác dụng kháng khuẩn của bạc sulfadiazine không phụ thuộc vào ức chế vi khuẩn tổng hợp acid folic và cũng không bị acid aminobenzoic ức chế cạnh tranh. Cả bạc sulfadiazine và bạc nitrat đều gắn vào ADN in vitro, nhưng không giống bạc nitrat, sự gắn của bạc sulfadiazine vào ADN chưa đủ giải thích được hoạt tính in vivo của thuốc này.

Bạc sulfadiazine được dùng tại chỗ, có phổ tác dụng rộng trên đa số các chủng vi khuẩn gram dương và gram âm. Thuốc có tính chất diệt khuẩn, nhưng đôi khi có vi khuẩn kháng thuốc.

In vitro, bạc sulfadiazine ở nồng độ 10 - 50 microgam/ml ức chế đa số các chủng Klebsiella, Proteus, Pseudomonas và Staphylococcus. Thuốc cũng ức chế Escherichia coli, Corynebacterium diphtheria và một số chủng Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Providencia, Serratia và Streptococcus in vitro. Candida albicans có thể bị ức chế ở nồng độ 50 - 100 microgam/ml, và Herpes virus hominis có thể bị ức chế ở nồng độ 10 microgam/ml.

Ở nồng độ cao hơn, thuốc có thể ức chế Clostridium perfringens. Kem bạc sulfadiazine còn có tác dụng làm mềm các mảng mục, làm dễ loại bỏ mảng mục và chuẩn bị cho ghép da.

Bạc sulfadiazine không phải là một chất ức chế carbonic anhydrase và do đó không làm mất cân bằng acid-base. Không giống dung dịch bạc nitrat, kem bạc sulfadiazine không làm thay đổi cân bằng điện giải và không làm bẩn quần áo.